Statíny poslednej generácie: výhody, ceny, recenzie

Prípravky triedy statínov boli syntetizované ako prostriedok na zníženie sérového cholesterolu a zníženie kardiovaskulárnych rizík. Vedci a lekári dlho pracujú len s liekmi "Lovastatín", "Pravastatín", "Simvastatín", "Fluvastatín". Potom boli syntetizované "Atorvastatín" a "Rosuvastatín" - to sú statíny poslednej generácie, alebo skôr tie najúčinnejšie lieky v tejto kategórii. Taktiež prebieha vývoj nových, to znamená ešte bezpečnejších a účinnejších statínov, medzi ktorými najväčšiu popularitu patrí Pitavastatín.

Všeobecné farmakologické vlastnosti statínov

Všetky statíny patria do kategórie liekov, ktoré ovplyvňujú metabolizmus lipidov v ľudskom tele. V anatomicko-terapeuticko-chemickej klasifikácii liekov sa označujú ako kód C10AA a týkajú sa inhibítorov HMG-CoA reduktázy. Inhibujúc aktivitu tohto enzýmu, narúšajú syntézu cholesterolu a významne znižujú jeho sérové množstvo. Toto pôsobenie statínov umožňuje dosiahnuť odporúčané koncentrácie lipidov s nízkou hustotou v krvi.

Takéto účinky môžu významne znížiť rýchlosť vývoja aterosklerotických plakov. Tiež lieky zabraňujú jeho vzhľadu. Dokonca aj pri jeho prítomnosti má statín cenný účinok: stabilizuje endotel na aterosklerotickom plášti a preto významne znižuje pravdepodobnosť koronárnej trombózy, ktorá pôsobí iným mechanizmom než antiagregačnými činidlami. Okrem toho spoločné používanie týchto látok umožňuje ešte viac znížiť pravdepodobnosť infarktu. Pretože cena stanovená na statíny je plne odôvodnená.

Vlastnosti klasifikácie statínov

Existuje niekoľko prístupov k oddeleniu liekov do tried. Môžu sa zvážiť z hľadiska syntetických znakov. Vzhľadom na to, že liečba rôznymi statínmi vyžaduje podávanie v rôznych dávkach, je rozumné zaviesť klasifikáciu na základe odporúčaných dávok. Klasifikácia podľa generácie vyzerá takto:

• I generácia: "Simvastatín", "Pravastatín", "Lovastatín".
• 2. generácia: "fluvastatín".
• Tretia generácia: "Cerivastatin", "Atorvastatín".
• Generácia IV: "Pitavastatín", "Rosuvastatín".

Všetky statíny sú rozdelené na umelé, syntetizované zo surovín a prírodné. Posledne uvedené zahŕňajú lovastatín, pravastatín a simvastatín. Syntetické sú všetky ďalšie lieky: "Fluvastatín", "Atorvastatín", "Rosuvastatín" a "Pitavastatín".

Klasifikácia statínov v závislosti od dávok podávania

Všetka trieda liekov, vrátane najnovšej generácie statínov, je rozumné rozdeliť na nízke dávky (do 8 mg), strednú dávku (10-40 mg) a vysokú dávku (40-80 mg). Najmä:

• Prípravky s vysokými dávkami ("Atorvastatín", "Lovastatín", "Fluvastatín");
• Lieky (simvastatín, pravastatín, rosuvastatín);
• Lieky s nízkymi dávkami ("pitavastatín").

Táto klasifikácia odráža možnosti predpisovania liekov a ich terapeutickú šírku. Najmä lieky s vysokým dávkovaním majú účinok vo vysokých množstvách a sú dobre tolerované. Lieky iné ako "Rosuvastatín" sú horšie tolerované vo vysokých dávkach, ale majú dobrý účinok.

Statin so strednou dávkou "Rosuvastatin" sa môže podávať vo vysokej dávke (80 mg), ak je to potrebné, hoci sa často nevyžaduje kvôli pomerne úplnému zníženiu celkového cholesterolu a frakcie s nízkou hustotou. "Pitavastatín" a nevyžaduje vymenovanie v minimálnych množstvách, kvôli čomu je riziko jeho nežiaducich reakcií mnohonásobne nižšie ako u analógov triedy.

História vývoja a zavedenie statínov

História statínov je veľmi nejednoznačná. Spočiatku ich vývoj výrazne obmedzoval nedostatok vedomostí o metabolizme cholesterolu a pravdepodobnosť vývinu aterosklerózy v závislosti na hladinách lipidov v krvi. Navyše gepolesterinemické činidlá sa syntetizovali okamžite, aby sa inhibovala mikroflóra v kultúrach foriem určených na výrobu čistých penicilínov. Zistenie anticholesterolového účinku množstva látok produkovaných hubami a umožnilo študovať statíny.

Prvý statín bol kompaktín a nebol zavedený do klinickej praxe z dôvodu mnohých protichodných názorov na jeho účinky. Bol izolovaný z kultúry Penicillium cetrinium. Potom bol Monaklin K, patentovaný vo februári 1979, izolovaný z kultúry Monascus ruber. V júni 79. patentovali mevinolin, ktorý sa neskôr stal známym ako "Lovastatin". Táto liečivá sa použila v klinike, po ktorej boli statíny poslednej generácie izolované alebo syntetizované.

Mnoho protichodných názorov bránilo vývoju statínov, po ktorom bolo rozhodnuté uskutočniť rozsiahle klinické testy. K dnešnému dňu bola najväčšia a najužitočnejšia štúdia zo škandinávskej štúdie pre prežitie simvastatínu. Jeho skrátený názov je "4S". Úplne vyvrátil možnosť vzniku karcinogénnych ochorení spojených s užívaním liekov a dokázala, že ich použitie výrazne zvyšuje dĺžku života a znižuje výskyt akútnych koronárnych ochorení.

Abstrakty v prospech statínov

Pri počiatočnej celkovej koncentrácii cholesterolu 7,4 mmol / l, liečba statínmi a dosiahnutie hladiny 5,4 mmol / l výrazne znižuje riziko fatálnej kardiovaskulárnej príhody o 40% v nasledujúcich 5 rokoch. V mnohých ďalších štúdiách sa ukázalo, že zníženie hladiny celkového cholesterolu o 1 mm na 1 mm / l znižuje pravdepodobnosť koronárnej trombózy, a teda srdcového infarktu alebo cievnej mozgovej príhody.

Vzhľadom na statíny, proti ktorým hovoria mnohí odborníci a pacienti, je možné porozumieť týmto skutočnostiam: predpisovanie liekov môže byť už vo veku 40 rokov a viac a zníženie rizika srdcových ochorení je racionálna taktika predĺženia života. A keďže cena je pre statíny dosť cenovo dostupná, tieto lieky, ktoré preukázali svoju účinnosť, je možné brať bez poškodenia vlastného rozpočtu. Samozrejme, statíny poslednej generácie sú oveľa drahšie, aj keď ten istý "rosuvastatín" je v zásade pre pacienta dosť cenovo dostupný. A najlacnejšia forma je droga "Mertenil".

Porovnateľné vlastnosti: klady a zápory

Hodnotenie statínov, pre a proti nim hovoriť veľmi jednoducho. Argumenty sú znaky ich terapeutického účinku: zníženie hladiny cholesterolu v krvi a frakcie s nízkou hustotou, prevencia rizík akútnych príhod a pomoc pri ich liečbe. Avšak také lieky ako statíny sú aj kontraindikácie. Existujú aj vedľajšie účinky, ktoré sprostredkovávajú argumenty proti použitiu.

Pri liečbe statínom existuje riziko myopatie. Pravdepodobne je sprostredkovaná inhibíciou syntézy cholesterolu, ktorú svaly potrebujú. Frekvencia tohto účinku je extrémne nízka, aj keď sa zvyšuje pri spoločnom prijatí s inými látkami znižujúcimi hladinu lipidov. Existuje tiež riziko rozvoja onkologickej patológie pečene, hoci pravdepodobnosť takéhoto ochorenia, ako je dokázané v nedávnych štúdiách, je extrémne nízka. Navyše sa preukázala aj skutočnosť, že onkologické ochorenia boli vyvolané inými faktormi. Z tohto dôvodu v skupinách liečiv "statín" by kontraindikácie mali zakázať spoločný príjem týchto liečiv s inými látkami, ktoré prispievajú k zníženiu koncentrácie tukov v bunkách.

Náklady na statíny poslednej generácie

Statíny poslednej generácie sú odlišné, hoci za ich účinok stojí za to platiť. Jedinou ďalšou otázkou je, že výsledky ich činnosti je možné dosiahnuť použitím lacnejších tried analógov raných generácií. Najmä pre najbežnejšie statíny IV. Generácie "rosuvastatín" je cena približne nasledovná:

• 600 rubľov na pilulky s dávkou 40 mg;
• 400 až 450 na tabletu 20 mg;
• 300 až 350 pre tablety s koncentráciou 10 mg;
• 200 rubľov za 5 mg.

Balenie obsahuje 30 tabliet, ktoré postačujú na mesačnú liečbu, zatiaľ čo pri mesačnej liečbe pitavastatínom sú ceny približne nasledujúce:

• Tablety s hodnotou 1 mg sa pohybujú okolo 700-750 rubľov;
• Tablety s koncentráciou 2 mg - asi 1000 rubľov;
• Tablety 4 mg - asi 1500 rubľov.

Výber medzi liekom "Pitavastin" a "Rosuvastatín" je založený na štyroch kritériách: cenový faktor, rýchlosť poklesu lipoproteínov s nízkou hustotou, úplnosť lipoproteínov s vysokou hustotou, bezpečnosť. Rýchlosť znižovania cholesterolu a zvýšenie HDL, rovnako ako najlepšia cena, vyzerá ako "Rosuvastatín", zatiaľ čo bezpečnejší teoreticky je "pitavastatín".

Druhý je dvakrát drahší v porovnaní s "rosuvastatínom". Napriek tomu je možné použiť iné, lacnejšie statíny. Najimpozantnejším z ekonomického hľadiska bol simvastatín. Teraz bol nahradený "Atorvastatínom", ktorý je pravidelne nahradený "rosuvastatínom" (jeho hodnota bude nevyhnutne klesať). A ak sú ceny statínov poslednej generácie príliš vysoké pre pacientov, potom je potrebné zvážiť možnosť liečby "atorvastatínom" alebo "simvastatínom". Mimochodom, väčšina výskumu sa uskutočnila s "Atorvastatínom".

Argumenty v prospech užívania statínov staršími ľuďmi

Predtým lekári neochotne predpisovali statíny pacientom starším ako 75 rokov. Dôvodom boli nasledujúce faktory:

• Užívanie viacerých liekov iných tried;
• Vzájomná neochota pridať ďalšiu triedu liekov;
• Absencia alebo nízka zhoda liečby;
• Neochota samotných pacientov nakupovať statiny a používať ich kvôli nedostatočnému pochopeniu ich účinkov.

Viaceré štúdie uskutočnené s "simvastatínom", "pravastatínom" a "atorvastatínom" preukázali významné zníženie úmrtnosti u pacientov starších ako 75 rokov. Navyše pokles úmrtnosti bol dokonca vyšší ako u pacientov vo vekových skupinách 55-65 a 65-75 rokov. Preto lieky tejto kategórie (statíny) jednoznačne potvrdzujú odborné recenzie.

Tieto lieky môžu a mali by sa užívať v neskoršom veku, bez ohľadu na to, či už predtým existovali akútne vaskulárne poruchy. A pacienti, ktorí skutočne záleží na znížení rizika smrti infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody, musíte pochopiť, že ak je liek účinný a bezpečný, rozhodne stojí za to. Okrem toho sa liečba statínmi stala dostupnejšou a bude aj naďalej.

Charakteristika recenzií statínov najnovších generácií

Hodnotenie pacientov pri posudzovaní kvality konkrétneho generického statínu nie je indikatívne, pretože sa necítia významné zmeny ako užívanie liekov. Zlepšenie lipidového profilu krvi sa nezobrazuje na zdraví a nemá žiadne vonkajšie príznaky. Je rozpoznaný iba lipidogramom. Preto je pri hodnotení statínu rozumné riadiť sa názormi špecialistov. A o liekoch, v ktorých je účinnou látkou pitavastatín, domácich odborníkov nemôže reagovať.

V klinickej praxi v CIS sa kvôli vysokým nákladom a kvôli prítomnosti "rosuvastatínu" a jeho generík nepoužíva "pitavastatín". Prípravky "rosuvastatínu", ktoré sú uvedené vyššie, majú rýchly účinok: lipidový profil sa normalizuje v priebehu 1-2 mesiacov. V "Atorvastatíne" je tento čas jeden a pol krát viac. Generické látky "rosuvastatínu" sú tiež bezpečnejšie, pretože sú metabolizované dvomi typmi cytochrómov. V súčasnosti táto informácia zohľadňuje názory odborníkov a hrá rozhodujúcu úlohu pri výbere statínov v konkrétnych klinických situáciách.

Všeobecné závery o statínoch posledných generácií

Prípravy "Pitavastatín" a "Rosuvastatín" sú najmodernejšie medzi zástupcami triedy statínov, pre ktoré sa zhromažďuje veľká dôkazová základňa. Ich účinky sú všeobecne podobné účinkom atorvastatínu, ale existujú aj rozdiely. "Pitavastatín" a "Rosuvastatín" môžu dosiahnuť cieľovú hladinu cholesterolu, ako aj lipoproteín s nízkou hustotou v nižšej dávke ako "Atorvastatín".

Okrem vyššie uvedenej nadradenosti statínov posledných generácií je dôležitý aj ďalší aspekt. Konkrétne: pri liečbe "pitavastatínu" a "rosuvastatínu" sa pozoruje rýchlejšia normalizácia krvných lipidov a eliminácia homocysteinémie. To je dôležité tak v prípade akútnej koronárnej patológie, ako aj pri chronickej ischemickej chorobe vyvolanej koronárnou aterosklerózou. Bezpečnosť užívania statínov je vyššia ako u kyseliny acetylsalicylovej. Napriek tomu prítomnosť kontraindikácií zakazuje ich použitie určitým kontingentom pacientov (pozri všeobecné kontraindikácie).

Príklady liekov

Lieky obsahujúce "Rosuvastatín" sa vyrábajú pod obchodnými názvami: "Akorta", "Rosistark", "Rosukard", "Rosart", "Mertenil", "Rosulip", "Roxera", "Rustor", "Tevastor". Všetky tieto prípravky sú generikami lieku "Crestor", ktorý sa stal prvým rosuvastatínom. Liečivo, v ktorom je aktívna zložka Pitavastatin, je registrovaná ako "Livalo". Jeho generiká sú "Pitavas" a "Pivasta". V CIS sa nevyskytujú, aj keď sú registrované v liekopise.

zhrnutie

V súlade s účinkami triedy liekov a vykonanou analýzou účinnosti ich vymenovania je použitie statínov opodstatnené na stabilizáciu aterosklerotického plaku a zabránenie jeho roztrhnutiu. Používajú sa tiež na zníženie intenzity aterosklerózy, ktorá ovplyvňuje lipidový profil krvného séra. V dôsledku toho je táto trieda drog skutočne potrebná v kardiológii. A kvalitatívne statíny poslednej generácie sú už účinným prostriedkom prevencie fatálnych koronárnych trombóz.